奥氮平的合成工艺研究

奥氮平的合成工艺研究奥氮平(olanzapine)是一种第二代抗精神病药物,常用于治疗精神分裂症等精神疾病。其合成工艺研究在药物制造领域具有重要意义。本文将简要介绍奥氮平的化学结构、合成路径和工艺优化

奥氮平的合成工艺研究 olanzapine 奥氮平()是一种第二代抗精神病药物,常用于治疗精神 分裂症等精神疾病。其合成工艺研究在药物制造领域具有重要意义。本 文将简要介绍奥氮平的化学结构、合成路径和工艺优化。 一、化学结构 2--6-4--4-6--1- 奥氮平的化学名称为氯(叔丁基苯基)(氧代氮杂 -13--5- 环己基),苯并咪唑酮。其结构式如下: ![image.png](attachment:image.png) 可以看出,奥氮平分子由苯环和咪唑环组成,由于其特殊结构,具 有强的抗精神病作用。 二、合成路径 2-6--1- 奥氮平的合成主要分为两步,首先合成(氧代氮杂环己基) -4-4--5- (叔丁基苯基)二氯苯。具体步骤如下: 14-N,N-DMF 、先将叔丁基苯甲酸与亚氯酸钠在二乙基甲酰胺() 4-A 中发生酯化反应,得到叔丁基苯基氯甲酸(化合物): ![image-2.png](attachment:image-2.png) 2A 、将化合物与环己酮在碘化亚铜催化下在甲苯中反应,得到中间 B 体: ![image-3.png](attachment:image-3.png) 3B 、在乙酰氢酐的存在下,再将中间体与亚硫酰氯反应得到中间体 C : ![image-4.png](attachment:image-4.png) 4C2-6- 、最后,将中间体与氯化钴在甲苯中反应,得到目标产物( -1--4-4--5-D 氧代氮杂环己基)(叔丁基苯基)二氯苯(化合物): ![image-5.png](attachment:image-5.png)

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