什么是手性药物

什么是手性药物四川大学华西药学院郑虎教授解释说，如人体的左右手一样，在空间上不能完全叠合，却能互为镜像的奇特属性，我们就称之为“手”性。具有互呈镜像结构的化学物分子互称为对映异构体或光学异构体，即左（

什么是手性药物 四川大学华西药学院郑虎教授解释说，如人体的左右手一样，在空间上不能完 全叠合，却能互为镜像的奇特属性，我们就称之为“手”性。具有互呈镜像结构的 化学物分子互称为对映异构体或光学异构体，即左（右）手与右（左）手 互称对映异构体。手性药物是指只含单一对映体的药物，即只有一只“左手” 或 一只“右手”的药物。而含有一对对映异构体的药物则好像人的左右手一样， 左 手——左旋体（（R型，D型，（+）型）与右手——右旋体（（S型，L型， （-）型）以同等的量共生，这样构成的药物称为消旋药物。 手性是自然界的本质属性之一，郑教授说，作为生命活动重要基础的生物 大分子，如核酸、蛋白质、多糖等分别由具有手性的D-DNA、L-氨基酸、D-单 糖构成，载体、酶、受体等也都具有手性，它们一起构成了人体内高度复杂的手性 环境。药物在进入体内后，其药理作用是通过与体内这些靶分子之间的严格手 性 匹配和分子识别能力而实现的。立体结构相匹配的药物通过与体内酶、核酸等 大 分子中固有的结合位点产生诱导契合，从而抑制（或激动）该大分子的生理活 性， 达到治疗的目的。 一般情况下，具有手性药的药物，它的两个对映体在体内以不同的途径被 吸收、活化或降解，所以在体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著的差 异。