α--杂原子取代环酮的不对称官能团化构建含杂原子手性季碳中心的中期报告

α--杂原子取代环酮的不对称官能团化构建含杂原子手性季碳中心的中期报告引言手性分子在化学中有着广泛的应用，其手性中心的构建成为有机合成化学中一项重要的任务。传统的手性中心的构建方法包括光学分辨、催化不

α-- 杂原子取代环酮的不对称官能团化构建含杂原子 手性季碳中心的中期报告 引言 手性分子在化学中有着广泛的应用，其手性中心的构建成为有机合 成化学中一项重要的任务。传统的手性中心的构建方法包括光学分辨、 催化不对称合成等，但这些方法常常存在合成难度大、催化剂选择繁多 等问题。因此，寻找新的手性中心构建方法对于优化分子合成有着重要 的实际意义。 在本中期报告中，我们将着重讲述利用α-杂原子取代环酮进行官能 团化合成含杂原子手性季碳中心的研究进展。 催化反应 α-杂原子取代环酮是一种重要的手性诱导剂，其取代基团可以为 醇、胺、硫醇等，常用的有噻唑基取代的环酮。利用这类杂原子取代环 酮可进行官能团化反应来构建含杂原子手性季碳中心。 在官能团化反应中，常使用金属催化剂，如钯、铜等。例如，利用 钯催化剂进行醇取代α-烯醇的官能团化反应，可以得到含醇取代的手性 季碳中心产物。此外，硫醇取代α-烯醇的官能团化反应也可使用铜为催 化剂，其反应机理为亲核进攻SN2反应。 反应机理 醇取代α-烯醇的官能团化反应，催化剂采用桥接二苯基的钯催化剂 （BINAP-Pd(II)催化剂），反应在较温和的条件下可以得到优异的产率 和对映选择性。 反应机理主要分为以下四步：