阿片类镇痛药物缓释技术的研究进展

阿片类镇痛药物缓释技术的研究进展金旭 王保国 首都医科大学附属北京天坛医院麻醉科 阿片类镇痛药物(opioid analgesics)是目前临床上治疗急慢性疼痛最常用也最有效的镇痛药物之一，尤其是对中

阿片类镇痛药物缓释技术的研究进展 金旭王保国 首都医科大学附属北京天坛医院麻醉科 阿片类镇痛药物(opioidanalgesics)是目前临床上治疗急慢性疼痛最常用也 最有效的镇痛药物之一，尤其是对中至重度疼痛或者是非阿片类镇痛药物效果不佳 的疼痛患者的治疗有其独特的优势。但是，最近一个世纪以来，阿片类镇痛药物经 历了广泛无节制使用(痛就用阿片)的高峰和极其严格限制使用而使众多患者不得不 面对镇痛不足的尴尬境地(谈阿片变色)的低谷。前者是因为仅看到了阿片类药物的 良好的镇痛效果而忽视了其难以克服的不良反应，如成瘾性，耐受性及新近受重视 的阿片类药物引起的痛觉过敏(opioidinduced hypersensitivity，OIH)等;而后者又有矫枉过正之嫌。伴随着对阿片类药物 药理作用及毒副作用(尤其是阿片受体)的深入研究，目前的观点认为阿片类药物有 节制地增加使用是大势所趋，有充分证据表明，医疗目的的阿片类药物使用的增加 并未增加药物滥用的比例。医疗目的使用阿片类药物最终目的是达到最大程度的镇 痛，最低的(至少是可耐受的)毒副反应以及有效地提高患者的生活质量。另外，优 良的效价比(成本意识)也是临床应用需要考虑的问题。 众所周知，因阿片类药物的镇痛作用随剂量的增加而增强，并没有“封顶效 应”和“最佳剂量”，而其毒副作用多数是剂量依赖性的和时间依赖性的。对个体 化的患者而言，阿片类药物的“最佳剂量”是尽可能强的镇痛效果和尽可能低的不 良反应的平衡剂量。多年来的临床实践和药理学研究都提示:稳定的能够达到治疗 效果的药物的最小浓度的使用是满足上述平衡的最佳选择。如果能够将中枢部位的 药物浓度稳定在这一“最佳浓度”，必将使患者达到最佳利益，这绝对使医生和患 者共同追求的目标。这就是阿片类药物的治疗窗理论，如图1所示，基于这一原