7-苄基-喜树碱的合成研究

7-苄基-喜树碱的合成研究苄基-喜树碱(Benzylisoquinoline alkaloids, BIA)是一类具有多种药理活性的天然产物。由于其化学结构独特，具有多重的手性中心和特殊的环系统，因此

7-- 苄基喜树碱的合成研究 -(Benzylisoquinoline alkaloids, BIA) 苄基喜树碱是一类具有多种药理活性的天然 产物。由于其化学结构独特，具有多重的手性中心和特殊的环系统，因此其合成一直 - 是有机合成化学的重要研究领域之一。本文主要介绍了近年来苄基喜树碱的合成方法 和存在的问题。 - 一、苄基喜树碱的化学结构 -- 苄基喜树碱是一类含氮天然的产物，常见的苄基喜树碱有久字茶碱、咖啡因、 马兜铃酸等。这一类化合物结构多变，其中一个共同的结构特征是其含有苯乙烯基和 1 哌嗪环，如图所示。 这种化合物常见于植物中，能够发挥多种生理活性，例如镇痛、抗炎、降低血 - 压、抑制肿瘤细胞增殖等等。由于其药理活性，苄基喜树碱一直受到人们的关注。 - 二、苄基喜树碱的合成方法 - 由于其结构独特性，苄基喜树碱的合成方法一直是有机合成化学的热点之一。 - 苄基喜树碱的合成方法多为人工合成，现将常见的合成方法简介如下： (1) 邻滤和重排法 - 邻滤和重排法是合成苄基喜树碱的一种常见方法。它以芳香烃或芳香醛为原 料，经过多步反应得到目标产物。此种方法的优点是反应过程操作简单，不需要严格 控制反应条件等，但是其缺点也比较明显，如反应步骤繁多，收率低。 (2) 吲哚和芳香化合物合成法 - 吲哚和芳香化合物合成法是一种新的苄基喜树碱合成方法。该方法是以吲哚为 AlCl3- 原料，通过等催化剂的作用，与芳香化合物反应，生成苄基喜树碱。此方法具 AlCl3 有反应步骤少、收率高、反应温和等优点。但是，此方法仍存在催化剂等毒性问 题，需要进一步研究。 - 三、苄基喜树碱合成存在的问题 - 目前，苄基喜树碱的合成仍存在一些问题： (1) 合成方法繁琐 - 苄基喜树碱的结构复杂，导致其合成方法比较繁琐，常需要多步反应才能得到 目标产物。这种方式不仅反应效率低，而且操作困难，难以推广和应用。