No.5——溶出曲线的测定与比较

【No.5 ――溶出曲线的测定】―― 上海市药品检验所 谢沐风撰写关于测定时间点和结束时间点的设定对于测定时间点，普通制剂与肠溶制剂可为 5、10、15、20、30、45、60、90、120 分钟，此

上海市药品检验所谢沐风撰写 【――溶出曲线的测定】 No.5 ――上海市药品检验所谢沐风撰写 1. 关于测定时间点和结束时间点的设定 510152030456090120 对于测定时间点，普通制剂与肠溶制剂可为、、、、、、、、分钟， 161530456090120345& 此后每隔小时直至小时止；缓控释制剂可为、、、、、分钟，、、、 810122490%85%5% 、、小时。当连续两点溶出率均达（调释制剂为）以上、且差值在以内 时，试验则可提前结束。 pH1.0pH 对于结束时间点，在酸性介质中（如值，在其他各值 ）最长测定时问为时 624 介质中普通制剂为小时，缓控释制剂为小时。 2. 其他事项 15%12 （）试验样品用于比较的两种制剂含量差值应在以内；每个品种各取个单位。 90% 参比制剂标准批号的选择取三个批号样品，在最终溶出率均可达以上的溶出介质 ⑵ 70% 中，取溶出率在约处、位于中间批号的样品进行试验。 在进行仿制药研发时，考虑到原研品批间差异与耐受性，建议从市场流通渠道获得有效期内 3~5pH 不同时间段的批样品，分别测定后，取结果均值用于比较；并同时确定参比制剂在各值 溶出曲线的波动范围，以更为有效地评估原研制剂内在质量和自身仿制制剂的研发深入程度。 如果主成分是在溶解状态下进行溶出度试验的（如一些散剂、颗粒剂），则适当选择某一 批号，即可。 3 （）试验样品的生产规模由于固体制剂生物利用度与生产规模密切相关，故一般情况下应不 1/1010 少于今后工业化最大生产规模的或不少于万个单位。 3. 累积释放度校正计算公式 在多次取样时、可米取及时补充相同体积同温度溶出介质亦可米取不补液两种方式，但必须 保证每次抽取体积的固定性。累积校正计算公式如下： 1 （）补液时： 沁 n-121 C+???+C+C （ ） CnL/V2 各时间点校正后的累积溶出量 =[+]X100% （） ％