磷酸氟达拉滨的合成工艺研究及质量控制

摘要磷酸氟达拉滨为阿糖腺苷的氟化核苷酸衍生物，某些药理作用与阿糖胞苷相似。阿糖腺苷很快被腺苷脱氨酶作用而失活，而本品却不被这种酶灭活。口服后，加磷酸化成为活性代谢物2-氟-阿糖腺苷二、三磷酸盐，可抑制

摘要 磷酸氟达拉滨为阿糖腺苷的氟化核苷酸衍生物，某些药理作用与阿糖胞苷相 似。阿糖腺苷很快被腺苷脱氨酶作用而失活，而本品却不被这种酶灭活。口服后， 加磷酸化成为活性代谢物2-氟-阿糖腺苷二、三磷酸盐，可抑制DNA合成。本文 主要以2,6-二氨基嘌呤和2，3，5-三-O-苄基-1-O-对硝基苯甲酰基-D-阿拉伯呋 喃糖为原料经过多步反应得到目标产物磷酸氟达拉滨。合成反应总收率为 3.5-4.5%。 2,6-二氨基嘌呤 ：；； 关键词磷酸氟达拉滨合成