2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷33

2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷1、［多选题］通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用A.去掉10位的角甲基B. 9 a位引入氟原子C.将21位羟基成醋酸酯D. 16 a位引入甲基。

年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷 2022 、［多选题］通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用 1 去掉位的角甲基 A.10 位引入氟原子 B. 9a 将位羟基成醋酸酯 C.21 位引入甲基。位引入双键 D. 16 aE, 1, 2 【答案】 B, D, E 【解析】在糖皮质激素-和-位引入氟原子后，可使糖皮质 激 6a 9a 素的活性显著增加。其原因可能是引入氟原子后，增加了邻近 - 9a-11 B 羟基的离子化程度；引入-氟原子后，则可阻止位的氧化代 谢失活。 6a 6 但单纯的在引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴 留副作用会同 9a- 时增加，无实用价值。后发现在位引入氟原子同时 再在其他部位进行 9a- 修饰，如在位引入氟原子、引入羟基并与 -羟基一道制成丙 9a-C16C17 a 酮的缩酮，可抵消-氟原子取代增加钠潴留 作用，糖皮质激素作用大 9a 幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮 质激素分子位引入阻碍 1617 位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加, 钠潴留作用减少，如地塞米松和倍 他米松，是目前临床上应用最广泛 的强效皮质激素。 、［单选题］经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过 程 2 称为()。 肠-肝循环 A. 大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救 A.