3-芳基-2-喹诺酮类化合物的合成及半胱氨酸的巯基转化研究的综述报告

3-芳基-2-喹诺酮类化合物的合成及半胱氨酸的巯基转化研究的综述报告芳基-2-喹诺酮类化合物是一类具有重要药理学活性的有机分子，广泛应用于抗生素、抗病毒、抗肿瘤等领域。它们的合成及半胱氨酸的巯基转化研

3--2- 芳基喹诺酮类化合物的合成及半胱氨酸的巯基 转化研究的综述报告 -2- 芳基喹诺酮类化合物是一类具有重要药理学活性的有机分子，广 泛应用于抗生素、抗病毒、抗肿瘤等领域。它们的合成及半胱氨酸的巯 基转化研究是当前有机合成和药物研发领域的热点方向。本文主要就这 两个方面的研究进展进行综述。 -2- 一、芳基喹诺酮类化合物的合成 1. 品均酯型合成 -2- 品均酯型合成法是合成芳基喹诺酮类化合物的经典方法之一。该 方法的反应条件温和、反应过程简单、产率较高。其步骤分为三步：先 将苯基甲酰胺与二羟基化合物缩合，然后通过氧化作用得到吡啶酮类化 合物，最后通过酰化反应得到目标化合物。 2. 异戊二烯酸乙酯型合成 -2- 异戊二烯酸乙酯型合成法是芳基喹诺酮类化合物的另一种常用合 成方法。在该方法中，可先将甲基取代苯甲醛与乙酸乙酯的金属酸催化 α- 缩合得到取代苯甲烯酸乙酯，然后以至少一分子异戊二烯酸乙酯为反 α- 应物，在存在分类催化剂的条件下，将取代苯甲烯酸乙酯和异戊二烯 酸乙酯进行环化反应。该方法不仅能够快速合成目标化合物，并且合成 产率较高。 二、半胱氨酸的巯基转化