硫酸长春新碱脂质体的释放度和药效学研究

硫酸长春新碱脂质体的释放度和药效学研究　【摘要】 目的 考察硫酸长春新碱脂质体的体外释放度及其药效。方法 采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体，用透析法测定其体外释放度和血浆释放度，通过抗小鼠S18

硫酸长春新碱脂质体的释放度和药效学研 究 【摘要】目的考察硫酸长春新碱脂质体的体外释放度 及其药效。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体， 用透析法测定其体外释放度和血浆释放度，通过抗小鼠S180 肿瘤的抑瘤率评价药效。结果硫酸长春新碱脂质体体外释 放度符合零级动力学模型;聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀 酸酯修饰的硫酸长春新碱脂质体释放度降低，抑瘤率显著提 高。结论长循环硫酸长春新碱脂质体降低药物释放度，提 高药效。 【关键词】硫酸长春新碱脂质体长循环脂质体释放 度药效学 硫酸长春新碱(vincristine,VCR)为长春花生物碱类抗肿 瘤药物，对白血?⒘馨土鼍哂邢灾?钚浴A俅灿τ玫牧蛩岢ご 盒录钗?⑸浼粒?嬖谧乓┪锇胨テ诙獭⒋?豢臁⑸窬?低澈臀赋 Φ蓝拘郧康热钡恪S醒芯勘砻鳎??侍遄魑?怪琢鲆┪镌靥蹇 梢愿纳埔┪锢砘?灾省⑻岣吡菩А⒔档拖低澈吞囟ú课唬ㄈ 缧脑唷⑸觯┑亩靖弊饔茫?]。PeterMK等人的研究也表明， 硫酸长春新碱制成脂质体能改善药物体内行为、提高疗效、 降低毒副作用[2]。因此，抗肿瘤药物与脂质体结合的处方设 计越来越受到关注。