抗高血压药物的分子药理学

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降压药的分子药理 复习要点： •第一线降压药的代表药物及其降压的分子机制。 •抗高血压药物的发展及趋势。 高血压定义： 一种以动脉血压升高为特征，可伴有心脏、血管、脑和肾等器官功能性或器质性改变的全 身性疾病。 注：高血压是指体循环动脉收缩期和（或）舒张期血压持续增高，一般指非同日三次测量 血压，当收缩压≥140mmHg和（或）舒张压≤90mmHg，高血压诊断即可成立。 AntihypertensiveDrugs • •概念：凡能降低血压而用于高血压治疗的药物称为抗高血压药(antihypertensivedrugs)。 抗高血压药物的分类 1.利尿药如氢氯噻嗪等。 • 2.交感神经抑制药 • ①中枢性降压药如可乐定、莫索尼定等。 • ②神经节拮抗药如樟磺咪芬等。 • ③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药如利血平、胍乙啶等。 • ④肾上腺素受体拮抗药如普萘洛尔等。 • 3.肾素－血管紧张素系统抑制药 • ①血管紧张素转化酶抑制药如卡托普利等。 • ②血管紧张素II受体拮抗药如氯沙坦等。 • ③肾素抑制药如雷米克林等。 • 4.钙通道阻滞药如硝苯地平等。 • 5.血管扩张药如肼屈嗪和硝普钠等。 • 6.钾通道开放剂 • 目前，国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物的是利尿降压药、钙通道阻滞药、β受 • 体拮抗药和肾素-血管紧张素系统药物（血管紧张素转化酶抑制药或受体拮抗药等四大类药 物。 一、利尿剂 降压作用机制 用药初期，排钠利尿造成体内钠水负平衡，使细胞外液和血容量减少，从而使心输出量减 1. 少和血压下降。 长期使用，可降低外周血管阻力，机制是持续地降低体内Na+及降低细胞外液容量，平滑 2. 肌细胞内Na+浓度降低可通过Na+—Ca2+交换机制导致细胞内Ca2+浓度降低，从而使血管 平滑肌对缩血管物质的反应性减弱。诱导动脉壁产生扩血管物质如缓激肽和前列腺素。 过量摄入NaCl能使利尿药减弱，限制NaCl摄入则是其增效，证明排钠是利尿药的主要降 3. 压机制。 二、钙通道阻滞剂 国际药理学联合会根据药物的作用部位，将作用于电压依赖性钙通道的药物分为三类：