氨噻肟酸和AE活性酯合成方案

氨噻肟酸和AE-活性酯的合成氨噻肟酸化学名称：(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺基乙酸分子式：C6H7N3O3S分子量：201.20英文名称为：(Z)-2-(2-amino-4-thi

AE- 氨噻肟酸和活性酯的合成 氨噻肟酸 (Z)-2-(2--4-)-2- 化学名称：氨基噻唑基甲氧亚胺基乙酸 CHNOS 分子式： 6733 201.20 分子量： (Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-methoxyiminoa__ticacid 英文名称为： CAS65872-41-5 ：； 化学结构式： 氨噻肟酸是一种重要的医药中间体，主要用于合成高效抗生素类药物第三代头孢菌素， AE- 是合成活性酯的主要原料之一。 182184℃0.6g/100 无水氨噻肟酸为白色或类白色的针状结晶，熔点在～，水溶性为 ml(20℃)167170℃ ；含水氨噻肟酸也为白色或类白色的结晶粉末，熔点为～，在多数有机溶剂 ____ 中不溶，可溶于热水、强碱、强酸溶液中，高温分解并放出硫化氢气体。有性，眼睛和 呼吸道和皮肤，应避免接触皮肤，避免接触眼睛。 名称 外观 /% 含量 /% 纯度 /% 水分 /℃ 熔点 /% 灼烧残渣 指标 白色结晶或类白色粉末 99.00 99.00 0.30 180 0.3 AE- 目前国内相当一部分企业将氨噻肟酸转化合成活性酯出售，目前使用氨噻肟酸的头 10400 孢类抗生素已经超过了种，每年国内的产量超过吨，使用氨噻肟酸的头孢类药物主要 品种有头孢泊肪、头孢氨唾醚醋、头孢唾肪、头孢吡肪、头孢地秦、头孢哩南、头孢唆肪哇、 唾二哇头孢菌素、头孢特伦、头孢克肪、头孢三嗓、氨唾磺哇头孢菌素、头孢唾林、哒臻头 AE- 孢菌素头孢匹罗等。直接使用氨噻肟酸合成的产品有活性酯、盐酸头孢吡肟一水合物 Z-2-(2--4-)-2- 氨基噻唑基甲氧亚氨基乙酰氯盐酸盐、头孢噻肟、头孢唑肟钠等。 AlfredHuwilerLeanderTenud19854- 氨噻肟酸最早是由和在年用氯乙酰乙酸乙酯经 过肟化、环合、甲基化生成氨噻肟酸乙酯，然后皂化水解获得。 80 我国在上世纪年代初期开始研制氨噻肟酸，最早开始生产氨噻肟酸的厂家是浙江黄