大环内酯类抗生素研究分析报告进展

大环内酯类抗生素—酮内酯地研究进展姓名：黄晓俊 学号：S1211W213摘 要 ：综述了近年来对酮内酯类抗生素 C-6 位、C-9 位、6,11-O- 桥酮内酯、C-11,12 位等处结构修饰方面地

个人收集整理仅供参考学习 大环内酯类抗生素 —酮内酯地研究进展 姓名：黄晓俊学号：S1211W213 摘要： C-6C-96,11-O- 综述了近年来对酮内酯类抗生素位、位、桥酮内酯、 C-11,12 位等处结构修饰方面地新进展，重点介绍了化合物对金黄色葡萄球菌、 . 肺炎链球菌等细菌地体外抗菌活性 b5E2RGbCAP 关键词 酮内酯类抗生素；结构改造； ： 1 发展史 2050-70 第一代大环内酯类抗生素于世纪年代相继问世，包括红霉素 1952oleandomycin,1960tylosin,1961 （年）、竹桃霉素（年）、泰乐霉素（年）、 maridomycin,1971rosaramicin,1972 马立霉素（年）和罗沙米星（玫瑰霉素，年） .141952. 等红霉素是第一个元环大环内酯类抗生素，年由礼莱公司开发上市红 霉素对革兰阳性菌有较强地抗菌活性，治疗肺炎球菌等所致呼吸道感染以及军团 . 菌肺炎、支原体肺炎等有较好地疗效但红霉素对胃酸不稳定，胃肠道不良反应 [1] .2016 较明显年后，元环大环内酯类抗生素罗沙米星和马立霉素相继上市，它 14 们对革兰阳性菌地抗菌活性与元环大环内酯类抗生素相似，但抗流感嗜血杆 菌和卡他莫拉菌等革兰阴性菌地活性更强，还可用于治疗由奈瑟菌、衣原体或溶 . 脲脲原体引起地性传播疾病国内在同期引进或仿制了麦地霉素、螺旋霉素、乙 . 酰螺旋霉素和交沙霉素等大环内酯类抗生素这些抗生素地抗菌活性虽均不如红 霉素，但肝毒性和消化道不良反应较轻微，临床上主要用于口服治疗敏感菌所致 . 呼吸道、五官和口腔等轻症感染 p1EanqFDPw 2080 第二代大环内酯类抗生素主要于世纪年代上市，主要有克拉霉素 1986198619861988 （年）、阿奇霉素（年）、罗红霉素（年）、罗他霉素（年） 1988. 和地红霉素（年）与红霉素相比，第二代大环内酯类抗生素不仅对酸稳定， 而且抗菌谱扩大、抗菌活性增强，对支原体、衣原体和军团菌等胞内病原体作用 强，同时口服吸收好、体内分布广、组织浓度高、半衰期长、不良反应少，临床 [2] . 应用十分广泛但第二代大环内酯类抗生素主要是药动学性质得到改善，对耐 . 药菌地抗菌活性仍较弱，不能完全满足临床地新要求 DXDiTa9E3d 1/ 17