以V-ATP酶为靶标的二氢沉香呋喃衍生物的合成及其杀虫活性

以V-ATP酶为靶标的二氢沉香呋喃衍生物的合成及其杀虫活性V-ATP酶（vacuolar-type ATPase）普遍存在于真核细胞中,其主要功能是以ATP为能量跨膜转运H⁺,是

以V-ATP酶为靶标的二氢沉香呋喃衍生物的合成及其杀虫活性 V-ATP酶（vacuolar-typeATPase）普遍存在于真核细胞中,其主要功能是 以ATP为能量跨膜转运H<sup>+</sup>,是一种依赖于ATP的质子泵。近年来,以 V-ATP酶做为靶标来开发新型药物的研究越来越受到科研工作者的关注。 目前,这方面的研究主要集中在医药领域,而农药领域较少。最近,研究表明 苦皮藤素V作用于昆虫V-ATP酶的H亚基从而导致昆虫死亡,为了探索基于 V-ATP酶的杀虫剂,以期开发新型高效杀虫剂,我们设计、合成了一系列β-二氢 沉香呋喃倍半萜衍生物,并对其杀虫活性进行了测定。 主要研究方法和结果如下:1.化合物合成与结构鉴定（1）以 1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃（1）为原料,经甲基磺 酸酯保护后再经四氢铝锂还原得到一个具有双呋喃环的二氢沉香呋喃化合物 （2）,化合物2在三氯化铁催化下与丙酮反应生成1-和9-位的羟基被保护的产物 （3）,化合物3在钠氢的作用下与邻氟氯苄反应生成化合物3.11,化合物3.11 在0.8%H2SO4的催化作用下脱保护生成关键中间体4,最后,化合物4在钠氢的 作用下与一系列卤代烃反应生成相应的目标化合物4.1-4.10。该过程共合成了 10个目标化合物,文献检索表明这些化合物均为未报道化合物。 （2）化合物2在三氯化铁催化下分别与丙酮、3-戊酮、4-庚酮、5-壬酮、 环戊酮、环己酮和环庚酮反应生成1-和9-位的羟基被相应的酮保护的产物3和 5-10,然后这些化合物在钠氢的作用下分别与相应的卤代烃反应生成目标化合物 3.1-3.11、5.1-5.11、6.1-6.11、7.1-7.11、8.1-8.11、9.1-9.11、10.1-10.11。 该过程共合成了77个目标化合物,其中数据库检索结果表明65个化合物为新化 合物。