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(核苷类似物的结构改造研究摘要 核苷类似物作为临床抗病毒及抗肿瘤的药物研究已有较长历史，诞生了如齐多夫定(Zidovudine, AZT)、拉米夫定(Diethylamine)等抗艾滋病及病毒性肝炎的

(核苷类似物的结构改造研究 摘要 核苷类似物作为临床抗病毒及抗肿瘤的药物研究已有较长历史，诞生了如齐多 夫定(Zidovudine,AZT)、拉米夫定(Diethylamine)等抗艾滋病及病毒性肝炎的药 物，对于此类疾病治疗有着重要的应用价值。但与此同时，在核苷类似物的开发及 临床应用过程中，毒性及长期用药所产生的耐药性依然制约着相关疾病的治愈。因 此，开发新型高效低毒的核苷类药物一直是人们研究的热点。 核苷类化合物的修饰改造部位包括糖基和碱基部分，其中大部分为糖基修饰改 造的产物。糖基改造修饰的类型包括无环核苷，脱氧核苷，杂原子引入，构型变 化，糖环大小的变化等。 在阅读文献并总结前人研究的基础上，本文的结构修饰方案是在对糖基修改的 基础上，接不同的碱基使其有不同的效果。 关键词:核苷类化合物;碱基;三叠氮 Abstract Asaclinicaldrugstudiesofantiviralnucleosideanaloguesand anti-tumorhasalonghistory,bornaszidovudine(Zidovudine,AZT), (Diethylamine)andotheranti-AIDSandhepatitisdrugs,forthe treatmentofthesediseaseshasimportantapplicationvalue.Atthesame time,intheprocessofdevelopmentandclinicalapplicationofthe nucleosideanalogs,chemicalresistanceandlong-termtoxicityofthe drugremainsaconstraintgeneratedtocurediseases.Therefore,the developmentofnewandefficientlowtoxicitynucleosidedrugshasbeen ahottopicofresearch.