tcdAAA【精品文献】非甾体类抗炎镇痛药

【精品文献】非甾体类抗炎镇痛药非甾体类抗炎镇痛药Nonsteriodal antiinflammatory drugsNSAIDs是一类具有解热镇痛、且多数兼具消炎、抗风湿、抗血小板聚集作用主要用于炎

【精品文献】非甾体类抗炎镇痛药 非甾体类抗炎镇痛药Nonsteriodal antiinflammatory drugsNSAIDs是一类具 有解热镇痛、且多数兼具消炎、抗风湿、抗血小板聚集作用主要用于炎症、发热和 疼痛的对症治疗。在我国是仅次于抗感染药物的第二大类药物。第1节 概述 炎 症是机体对各种炎性刺激引起组织损害而产生的一种基本病理过程。对于炎症的治 疗早期人们多使用糖皮质激素类抗炎药物这类药物能有效控制感染性炎症和非感染 性炎症有效消除炎症造成的功能性障碍。但长期使用该类药物易引起肾上腺皮质功 能衰退等并发症。水杨酸的临床应用始于19世纪末阿斯匹林1899、保泰松1949、 吲哚美辛1963等相继介绍到医学领域。自1952年保泰松用于临床后国际上首次提 出非甾体类抗炎镇痛药NSAIDs这一概念在其后的二三十年间涌现出一大批具有优 良抗炎、解热镇痛作用的NSAIDs如目前仍在临床广泛使用的吲哚美辛、布洛芬 等。 长期以来人们对NSAIDs作用机制进行了广泛研究1964年Vane. J.R等人发 现阿斯匹林具有阻断内源性前列腺素合成酶prostaglandins synthetasePGs的作 用并于1971年证实 NSAIDs的共同作用机制主要是通过抑制前列腺素合成—环氧 化酶cyclooxygenaseCOX而减少或阻断前列腺素PGs的合成实现其抗炎作用。PGs 前身是结合在细胞膜磷脂中的花生四烯酸arachidonic acidAA因此为便于理解 NSAIDS的药理作用首先应了解AA代谢。 一、 花生四烯酸代谢与非甾体类抗炎镇 痛药 花生四烯酸是20个碳的不饱和脂肪酸绝大多数结合在细胞膜磷脂中细胞内外 游离的AA浓度很低。当细胞膜受到某种刺激如炎性刺激时膜磷脂由磷脂酶A2和磷 脂酶C系统催化水解而释放出AAAA经环氧酶 lipoxygenase LOX两条途径氧化成不同的代谢产物。 一脂肪酸环氧COX和脂 氧酶 化酶途径 环氧化酶COX存在于哺乳动物各种细胞内质网内具有很高的活性。