口服结肠定位释药系统的设计

口服结肠定位释药系统的设计作者：刘林，段芳，梁国成，陈求芳，廖华卫，周毅生 【关键词】结肠定位释药；时滞效应；压力依赖；自调式；脉冲式口服结肠定位给药系统是指通过适宜的药物制剂手段 和药物传递技术，使

口服结肠定位释药系统的设计 作者：刘林，段芳，梁国成，陈求芳，廖华卫，周毅生 【关 键词】结肠定位释药；时滞效应；压力依赖；自 调式；脉冲式 口服结肠定位给药系统是指通过适宜的药物制剂手段 和药 物传递技术，使药物口服后避免在胃、十二指肠、空肠 和回肠前 端释放药物，转运至回盲肠或结肠部位，以速释、 缓释或控释方 式发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统， 是一种利用靶向定 位技术治疗结肠等部位疾病的有效手段。 Crohn’ s 溃疡性结肠炎、等结肠疾病，传统的治疗方法 通 常为口服片剂、胶囊或灌肠治疗。普通口服制剂在胃或小 肠被吸 收进入血液循环，分布在结肠靶部位的血药浓度低， 且全身副作 用大，效果不甚理想；而灌肠法给药的缺点在于 用药不便，且药 物只能到迖直肠和乙状结肠，不能到达横结 肠和升结肠。应用结 肠定位给药技术，可将药物直接送至结 肠开始释药，使药效增强， 毒副作用降低，是治疗结肠疾病 的理想给药剂型。将一些蛋白质、 多肽类药物制成结肠定位 给药系统，可使其在结肠内释药并吸收 了胃 进入血液循环，避免 与小肠中的消化酶对药物的破坏，此法 比注射更方便。 此外，利用药物在结肠释放的时滞效应，可以准 确有效地治 疗哮喘、心绞痛、高血压、偏头痛等昼夜规律性疾病， 24h 开发 缓控释制剂，减少给药次数，提高患者的顺应性。 1 结肠的生理特点及吸收机制