hPPARα配体的HPLC-UV法筛选平台的建立

hPPARα配体的HPLC-UV法筛选平台的建立摘要：为了建立一种高效、准确、可靠的方法筛选PPARα配体，我们运用基于高效液相色谱-紫外检测器联用技术的HPLC-UV法，建立了一个PPARα配体筛选

hPPARαHPLC-UV 配体的法筛选平台的建立 摘要： 为了建立一种高效、准确、可靠的方法筛选PPARα配体，我们运用 基于高效液相色谱-紫外检测器联用技术的HPLC-UV法，建立了一个 PPARα配体筛选平台。该方法以人肝细胞株HepG2的核提取物为靶， 利用已知的PPARα激动剂噻唑烷酮来验证方法的可靠性和重现性。平台 的搭建为PPARα的功能研究提供了便利和支持，同时也可以为PPARα 配体药物发现提供一种新的筛选方法。 关键词：PPARα，HPLC-UV法，筛选。 引言： 过去几十年来，物种的饮食和生活方式的变化导致全球肥胖病和代 谢综合症的流行，其发生率正持续而迅速地增加。究其原因，主要是因 为人体内的能量代谢失调，导致胰岛素抵抗、高脂血症、高血压等疾病 的出现。研究表明，PPARs（过氧化物酶体增殖剂激活受体）包括 PPARα、PPARβ/δ和PPARγ，可以调控脂肪和糖的代谢，维持机体能量 平衡。因此，PPARs受到广泛的关注，特别是PPARα成为代谢疾病研究 的重点。PPARα是一种核受体，其结构域包括N端区域、DNA结合域 和LBD（ligandbindingdomain）等部分。其功能区域LBD是PPAR 与其激动剂相结合的主要区域，LBD能够调控PPAR的转录活性，将 PPAR激活所需信号传递至核基因组。因此，研究PPARα的激动剂具有 极其重要的意义，在患者治疗和代谢疾病药物设计方面具有广阔的前 景。 HPLC-UV联用技术是一种常用的分析技术，具有高分辨率、高灵敏 度、高精度、高选择性等优点。在多种生物样品中检测目标化合物方面 有着不可替代的作用。同时，HPLC-UV法可以拓宽HTRF和Luciferase 检测法等PPARα激动剂筛选技术的应用范围，为PPARα相关药物的发 现提供了有效的检测手段。