麦冬多糖MDG-1的聚乙二醇修饰及其药动学研究

麦冬多糖MDG-1的聚乙二醇修饰及其药动学研究摘要：本文以麦冬多糖（MDG-1）为基础，通过聚乙二醇（PEG）修饰的方法，得到了PEG-麦冬多糖（PEG-MDG-1）。通过对PEG-MDG-1和MDG

MDG-1 麦冬多糖的聚乙二醇修饰及其药动学研究 摘要： 本文以麦冬多糖（MDG-1）为基础，通过聚乙二醇（PEG）修饰的 方法，得到了PEG-麦冬多糖（PEG-MDG-1）。通过对PEG-MDG-1和 MDG-1在体内外的药效学实验，评估了PEG-MDG-1的药动学特性和 药效学效果。结果表明，PEG-MDG-1具有较高的体内外稳定性、血液 半衰期和药效学效果。因此，PEG-MDG-1有望成为一种有用的生物制 剂和药物配方。 关键词：麦冬多糖；聚乙二醇；药动学；药效学；稳定性 引言： 麦冬多糖（MDG-1）是从草本植物麦冬中提取得到的天然多糖。实 验表明，MDG-1具有多种药效学活性，包括抗肿瘤、抗氧化、免疫调 节、降血糖、降血脂等功能。因此，MDG-1在医药领域中有着广泛的应 用前景。然而，MDG-1存在着一些问题，如生物学稳定性差、药效学作 用快速消失等，大大限制了其应用。为了解决这些问题，一些研究人员 尝试将其和PEG进行结合修饰，以获得更稳定的生物制剂和更长的药效 学作用时间。 实验方法： 1.合成PEG-MDG-1： 采用两步法将PEG连接至MDG-1。首先，通过活化MDG-1羟基 端，使其成为亲近PEG官能团的亲核受体，以便实现二者之间的化学结 合。其次，PEG尾部也需要进行活化，以加速它对MDG-1的连接。因 此，合成PEG-MDG-1的方法如下： 第一步：将MDG-1置于邻苯二甲酸酐溶液中，并较长时间充分搅 拌。在此过程中，MDG-1的羟基端被邻苯二甲酸酐激活。