药理学第2章——第45章复习资料

药理学资料作者——z_king_d_23第二章1.吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)、排泄(Excretion)，即ADME四个基本过程。药物

药理学资料 ——z_king_d_23 作者 第二章 1.吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)、排泄 (Excretion)，即ADME四个基本过程。药物的ADME系统：药物的体内过程是指 药物应用于人体后，从用药部位进入机体，经过一段时间离开机体，其间一般要 经过吸收、分布、代谢、排泄过程。（P）。 11 2.酸性药物在酸性环境中离解度小，容易跨膜转运，即此类药物在胃液中容易被 吸收。（P） 13 3.首过效应：口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝脏细胞的酶灭活代谢导致进 入体循环的药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应（首关消除、首关代谢）。 （P） 15 4.药物与血浆蛋白结合特点：（P） 15 药物在血浆中或组织中可与蛋白质结合而形成结合型药物。结合型药物越多， 药物发挥药理作用越慢。结合型药物不能进行被动转运，暂时失去药理活性。药 物与蛋白质的结合就成为药物的一种暂贮形式，使药物不易穿透毛细血管壁、血 —脑屏障及肾小球膜而致分布或排泄缓慢，因而使药物作用的持续时间延长。 游离型药物（D）：能转运、有活性、可被消除 结合型药物（DP）：不能转运、无活性、不被消除 。 药物与血浆蛋白结合率越高，起效越慢，维持的时间越长 竞争置换、非特异性、饱和性、可逆性 5.Ⅰ相反应（第一步）：引入或脱去功能基团的过程，该过程主要是使原型药 物变成极性增加的代谢产物，这些代谢产物多数失去药理活性，这种引起功能基 团化的反应主要有氧化、还原、及水解反应等。（P） 16 Ⅱ相反应（第二步）：主要为结合反应或合成反应。极性进一步增加（葡萄 糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸） 6.肝药酶由许多结构和功能类似的细胞色素P450同工酶组成（P） 18 酶诱导剂（酶促剂）：能使酶活性增强的药物。药物种类：巴比妥类、苯妥英钠、 利福平、格鲁米特、灰黄霉素。 酶抑制剂（酶抑剂）：能使酶活性减弱的药物。如氯霉素、异烟肼、西咪替丁等。 7.一级速率过程：单位时间内药物转运或消除按恒定比例进行的药物转运速率。 特点：①药物的转运或消除速度与当时药量或浓度的一次方成正比（等比消除） ②C（血药浓度）-t（时间）图为指数衰减曲线，logC-t图为直线。③同一药物 半衰期恒定，与剂量无关。临床应用的大多数药物的体内吸收、分布或消除过程 属于一级速率过程。 8.零级速率过程：恒量消除: 单位时间恒定量消除。零级速率过程的半衰期为依 赖剂量半衰期。典型例子：恒速静滴药物。体内药物大量蓄积，超过机体消除能 力，机体以最大能力进行恒量消除。消除曲线呈直线。酒精，超剂量… 9.一室模型：假定身体由一个房室组成，给药后药物立即均匀地分别于整个房室， 并以一定的速率从该室消除。单次静注给药时，时量(对数浓度)曲线呈单指数消 除。 1