药物代谢酶CYP1家族相关基因的研究进展

药物代谢酶CYP1家族相关基因的研究进展 药物代谢酶CYP1家族相关基因的研究进展 【摘要】 目的 介绍药物代谢酶CYP1 酶系及其在临床用药决策中的应用。方法 以国内外有代表性的文献为依据,阐述

药物代谢酶CYP1家族相关基因的研究进展 药物代谢酶CYP1家族相关基因的研究进展 【摘要】 目的 介绍药物代谢酶CYP1 酶系及其在临床用药决策中的应用。方 法以国内外有代表性的文献为依据,阐述CYP1酶系的主要突变形式及其基因突变 对易感疾病的影响。结果 CYP1A可活化苯并芘等多环芳烃化合物，突变型CYP1A1 基因的个体患肺癌的危险性是其他基因型的7.3倍。CYP1A2 催化代谢芳香胺、杂 环胺及一些含卤化烃的化合物，催化前致癌物和前致突变物如黄曲霉素B1 、丙烯 酰亚硝胺和芳香烃类等的活化。结论 CYP1A1参与致癌物苯并芘的代谢, 其遗传多 态性与个体对肺癌、胃癌、食管癌的易感性有关; CYP1A2在快乙酰化代谢的人群 中，高活性的CYP1A2患结肠癌的概率增加。 【关键词】 药物代谢酶 CYP1 酶系 突变基因 药物的代谢酶最主要的是细胞 色素P450 (CYP-450) 酶系，约40 %,50 %的药物降解需要它的参与,其活性决定了 药物在体内的半衰期和血药浓度。 CYP1主要由CYP1A 1、CYP1A2 和CYP1B1组成,1,。CYP1A1是一种肝外酶， 广泛分布于肺、肾、 胃肠道、皮肤、喉、胎盘、淋巴细胞及脑等肝外组织,在外源物代谢中CYP1A1 占 2.5% ,参与烃类致癌物的代谢,多环芳烃是环境化学致癌物的主要组成物质,通过呼 吸或饮食进入体内,经CYP1A1 代谢为活性中间物而致癌,主要致癌靶器 ，2,。 官为肺和皮肤,1 1CYP1A1 CYP1A1占肝脏P450 的比例不到1%但参与2.5%的药物代谢， CYP1A2为主要的存在形式，占肝脏P450的13%,参与8%药物的第1相氧化代谢作 ‎‎ 用;CYP1B1是人类第三种CYP1酶，属于一个独立的亚家族，在几种组织中以极