紫杉醇的水溶性制剂

紫杉醇的水溶性制剂【摘要】 紫杉醇（paclitaxel, PTX）属于紫杉类抗癌药，1992年FDA正式批准用于临床，证明其对多种恶性肿瘤具有明显抗癌活性，包括卵巢癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、头颈部肿

紫杉醇的水溶性制剂 【摘要】紫杉醇（paclitaxel,PTX）属于紫杉类抗癌药，1992年 FDA正式批准用于临床，证明其对多种恶性肿瘤具有明显抗癌活性， 包括卵巢癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、头颈部肿瘤、胃癌等，是疗效 肯定、临床应用广泛的广谱抗肿瘤药物之一。由于紫杉醇几乎不溶于 水，主要是以聚氧乙烯蓖麻油与乙醇作为有机溶剂，因此用药前需用 大剂量激素预处理，而增加了一些严重的不良反应，并限制了某些患 者的使用。本文介绍了为改善其水溶性，近年出现的新制剂。药物载 体：脂质体，人血白蛋白微粒等；水溶性前药：多聚谷氨酸、DHA等； 紫杉类的衍生物：BAY59-8862；BMS-184476；DJ-927（口服）； BMS-275183（口服）；RPR109881A。或疗效提高，或毒副作 用减低，有一定程度的改善。 【关键词】紫杉醇制剂 紫杉醇（paclitaxel,PTX）属于紫杉类抗癌药，是由紫杉类植物 中分离出的天然产品。早在上世纪60年代，即发现美国西部紫杉树 干的粗提取物具有抗肿瘤活性［1］，1971年Wani等完成了紫杉醇 的化学结构鉴定，1979年Schiff等发现了其稳定微管的独特作用机 制［2］，自1983年开始1期临床试验，1992年FDA正式批准用于 治疗转移性卵巢癌，至今经过大量的临床试验，证明其对多种恶性肿 瘤具有明显抗癌活性，包括卵巢癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、头颈部