喹诺酮类抗菌药研究进展

喹诺酮类抗菌药研究进展摘要：综述了喹诺酮类抗菌药的作用机制、耐药机制、分类及应用、不良反应等，同时介绍了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向。关键词：喹诺酮类，抗菌药，耐药性，不良反应，感染喹诺酮类抗菌药，

喹诺酮类抗菌药研究进展 摘要： 综述了喹诺酮类抗菌药的作用机制、耐药机制、分类及应用、不良反应等，同时介绍 了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向。 关键词： 喹诺酮类，抗菌药，耐药性，不良反应，感染 (Pyridonecarboxylicacidsantibacterialagents) 喹诺酮类抗菌药，又称吡酮酸类抗菌药， 1962Sterling-winthropLesher 自年美国研究所等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来， 这种合成抗菌药逐渐引起了世界各国的重视，成为仅次于头孢菌素的抗菌药物。喹诺酮类抗 菌药是一种广谱、高效的抗菌药物，具有良好的药代动力学特性，生物利用度高、半衰期长、 [1] 组织分布广，在临床上具有广泛地应用，对于治疗尿路感染、呼吸道感染、腹腔感染等感 染性疾病有较好的效果。 一、 作用机制 1. 结构与构效关系 4-1AB 喹诺酮类的母核为喹诺酮，如图所示，环是抗菌作用必需结构，环可以是苯环、 136783 毗啶环、嘧啶环等，在其第，，，，等位引入不同基团即形成本类的各种药物。位 16 处为抗菌作用必需的基本结构；位处结构改造可增强抗菌作用；位取代对活性影响很 7 重要，引入氟可增强抗阴性菌作用、增强抗阳性球菌菌谱；位引入取代基可明显增强活性， 8 引进哌嗪环为抗绿脓杆菌的有效部位；位引入氟或氯，可降低最低抑菌浓度，提高肠道吸 [2-4] F 收，延长半衰期，但取代光毒性增加；甲氧基取代抗厌氧菌活性增加。 1 图 喹诺酮类药物母核结构 2. 抗菌机理 DNA2 喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌合成而起抗菌作用。它的作用靶位有个，分别为 DNAgyraseⅣDNADNA 旋转酶（）及拓扑异构酶。旋转酶的作用是使形成螺旋，对于细菌 ⅣDNA 的复制，转录和修复起决定作用；拓扑异构酶的作用是催化链的断裂和结合，从而 [5] DNA 控制的拓扑状态，在细菌细胞壁的分裂中对染色体的分裂起决定作用。喹诺酮类药 DNA 物通过抑制这两种酶，使细菌无法进行正常的复制，使细菌不能进行分裂从而发挥抗