P糖蛋白与药物的体内过程

P-糖蛋白与药物的体内过程　【摘要】 ATP结合盒转运载体蛋白作为 影响 药物体内过程的重要因素已被广泛 研究 ，P-糖蛋白（P-gp）是其中最主要的一种转运子。P-gp的结构、特点及组织分布决定了

P-糖蛋白与药物的体内过程 【摘要】ATP结合盒转运载体蛋白作为影响药物体内过程的 重要因素已被广泛研究，P-糖蛋白（P-gp）是其中最主要的一种转 运子。P-gp的结构、特点及组织分布决定了其在药物的吸收、分布、 代谢、排泄方面的重要作用。了解P-gp的这些作用有助于增加临床 用药的合理性。经过近三十年的发展，虽然研究P-gp的方法已 经较为成熟；但是，目前对转运子的研究仍有许多争议存在，还有 很多问题需要解决。本文主要阐述P-gp的特性及其对药物体内过 程的影响。 【关键词】ATP结合盒转运载体蛋白；P-糖蛋白；药物体内过程 近年来，ATP结合盒转运载体蛋白对药物体内过程的影响已被广泛 研究。P-糖蛋白（P-glycoprotEin，P-gp）是其中最大的一个亚系。 研究发现，P-gp在许多组织有分布，是一种ATP依赖性膜转运体， 作为药物转运子，其作用类似于排出泵，可将药物从细胞内外排而使 胞内药物浓度降低，从而降低药效［1］。因此，P-gp与底物及调节 子之间的相互作用能影响药物的吸收、分布、代谢、排泄。目前主要 用细胞内模型（caco-2细胞系）和动物模型（mdr基因敲除小鼠）研