氟维司群PLA-mPEG微球的制备和工艺优化

氟维司群PLA-mPEG微球的制备和工艺优化王九成～梁国正 (710072西安，西北工业大学理学院应用化学系) [摘要] 目的 研究以聚乳酸-单甲氧基聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-mPEG)为载体材料的

氟维司群PLA-mPEG微球的制备和工艺优化 王九成～梁国正 (710072西安，西北工业大学理学院应用化学系) [摘要] 目的 研究以聚乳酸-单甲氧基聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-mPEG)为载体 材料的氟维司群微球的最佳制备工艺。方法 采用―乳化-液中干燥法‖制备氟维司 群PLA-mPEG微球, 对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量、收率和体外释放 等理化性质进行了检测。运用正交试验设计，以载药量为指标优化微球的制备工 艺。结果 通过对正交试验结果进行方差分析，最佳制备工艺为:ABCD，即油相-水 相体积比为1:60，聚乙烯醇在水相中的浓度为0.2%，PLA-mPEG在油相中的浓度为 5%，乳化剪切速3112 度为2300 r/min。按优化条件制备的载药微球表面圆整，载药量、包封率和收 率分别为18.0%、92.2%、85.4%，大部分微球的粒径为10,40,m，药物体外释放 76h约为88%，释药特性符合Higuchi方程。结论 采用―乳化-液中干燥法‖制备 氟维司群PLA-mPEG微球载药量、包封率和收率均较高,且粒径均匀,具有较好的缓 释效果。该法合理、可行,可用于氟维司群PLA-mPEG微球制剂的研究。 [关键词] 氟维司群;微球;PLA-mPEG嵌段共聚物;正交设计 [中图法分类号] [文献标志码] A [通信作者] 梁国正，电话:(0512)61025828，E-mail:lgzheng@nwpu.edu.cn 聚乳酸和乙醇酸的共聚物(Poly(lactic-co-glycolic 氟维司群(99.0%，西安 力邦医药科技有限责任公司)，氟acid)，PLGA)是一种常用的制备微球的生物可降 解材维司群对照品(含量99.9%，西安力邦医药科技有限责任公司)，料，其虽然可 以使药物达到缓释或控释作用，但其最单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(自 制)，Tween-80 (试药大的缺点是其在体内降解过程中产生的乳酸，可增加级，日 本东京化成工业株式会社)，聚乙烯醇(化学纯，天津市体内环境的酸性，从而影响