氟维司群PLA-mPEG微球的制备和工艺优化

氟维司群PLA-mPEG微球的制备和工艺优化王九成~梁国正 (710072西安,西北工业大学理学院应用化学系) [摘要] 目的 研究以聚乳酸-单甲氧基聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-mPEG)为载体材料的

氟维司群PLA-mPEG微球的制备和工艺优化 王九成~梁国正 (710072西安,西北工业大学理学院应用化学系) [摘要] 目的 研究以聚乳酸-单甲氧基聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-mPEG)为载体 材料的氟维司群微球的最佳制备工艺。方法 采用―乳化-液中干燥法‖制备氟维司 群PLA-mPEG微球, 对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量、收率和体外释放 等理化性质进行了检测。运用正交试验设计,以载药量为指标优化微球的制备工 艺。结果 通过对正交试验结果进行方差分析,最佳制备工艺为:ABCD,即油相-水 相体积比为1:60,聚乙烯醇在水相中的浓度为0.2%,PLA-mPEG在油相中的浓度为 5%,乳化剪切速3112 度为2300 r/min。按优化条件制备的载药微球表面圆整,载药量、包封率和收 率分别为18.0%、92.2%、85.4%,大部分微球的粒径为10,40,m,药物体外释放 76h约为88%,释药特性符合Higuchi方程。结论 采用―乳化-液中干燥法‖制备 氟维司群PLA-mPEG微球载药量、包封率和收率均较高,且粒径均匀,具有较好的缓 释效果。该法合理、可行,可用于氟维司群PLA-mPEG微球制剂的研究。 [关键词] 氟维司群;微球;PLA-mPEG嵌段共聚物;正交设计 [中图法分类号] [文献标志码] A [通信作者] 梁国正,电话:(0512)61025828,E-mail:lgzheng@nwpu.edu.cn 聚乳酸和乙醇酸的共聚物(Poly(lactic-co-glycolic 氟维司群(99.0%,西安 力邦医药科技有限责任公司),氟acid),PLGA)是一种常用的制备微球的生物可降 解材维司群对照品(含量99.9%,西安力邦医药科技有限责任公司),料,其虽然可 以使药物达到缓释或控释作用,但其最单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(自 制),Tween-80 (试药大的缺点是其在体内降解过程中产生的乳酸,可增加级,日 本东京化成工业株式会社),聚乙烯醇(化学纯,天津市体内环境的酸性,从而影响

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